天然产物因具有复杂的化学结构和多样化的生物学功能在现代药物研究中受到持续关注。许多天然来源活性分子已经被发现具有明显的调节作用但从活性表现进一步深入到分子机制解析仍需要明确其直接作用靶点。因此建立科学有效的天然产物靶点发现技术是推动天然产物研究发展的重要环节。在天然产物机制研究过程中“活性明确、机制不清”是科研人员经常面对的问题。由于天然产物可能同时影响多个蛋白、多个信号通路仅依靠传统实验分析难以全面判断其作用对象。如何利用合适的寻找药物靶点的技术在大量蛋白中快速定位潜在结合蛋白成为当前研究关注的重点。随着蛋白组学和化学生物学技术的发展蛋白质微阵列逐渐应用于小分子药物靶点研究。其中HuProt™20K human proteome microarray作为一种基于人源蛋白资源构建的筛选平台可以帮助科研人员开展全蛋白范围的相互作用分析为天然产物靶点筛选和化合物靶点鉴定提供支持。HuProt™蛋白质芯片通过固定超过20,000种高质量、全长重组人源蛋白建立覆盖大范围蛋白资源的检测体系。该芯片覆盖约81%的人类基因组ORF区域芯片蛋白采用真核酵母表达系统制备有助于保持蛋白质天然结构和部分功能特征使其更适合开展直接结合研究。与传统依赖细胞环境的筛选方式相比20K人类蛋白组芯片能够在单一实验体系中分析大量蛋白与目标分子之间的结合关系。对于具有多靶点、多效应特点的天然产物该方法可以帮助研究人员获得更多候选作用蛋白并为后续靶点研究提供方向。在实验过程中天然产物靶点筛选通常采用生物素标记靶点蛋白筛选策略。研究人员将经过生物素标记的天然产物单体加入芯片体系与固定的人源蛋白进行结合反应。当天然产物与某个蛋白发生直接结合后检测系统能够通过荧光信号识别对应蛋白位置。由于HuProt™20K human proteome microarray中的每一种蛋白均以独立形式固定因此检测结果能够较直接反映天然产物与单一蛋白之间的物理相互作用。这种Human proteome microarray assays模式能够减少细胞裂解液中复杂蛋白复合物和间接调控因素造成的影响。在人类蛋白组芯片检测服务应用中HuProt™ 人类蛋白组芯片能够支持多个研究方向包括天然产物靶点筛选、代谢物靶点筛选、小分子药物靶标筛选以及药物筛选靶蛋白研究。通过筛选获得的候选蛋白可以进一步结合功能实验完成靶点确认。对于天然产物单体如何锁定靶点这一问题Huprot人类蛋白组芯片提供了一种基于直接结合关系的研究方式。科研人员可以通过靶点垂钓获得候选蛋白再结合细胞实验、蛋白验证以及功能研究逐步完成天然产物靶点鉴定技术流程。在科研实践中成都中医药大学团队利用20K人类蛋白组芯片数据开展芍药苷PF作用机制研究。研究团队基于同一份芯片筛选结果分别发现芍药苷能够靶向PTEN参与胃黏膜修复并进一步围绕GSDMD相关机制研究其对细胞焦亡过程的影响形成多个研究方向。同时上海中医药大学联合广州中医药大学团队利用一次芯片筛选结果对熊果酸UA的作用机制进行了分析发现其作用于DCN和SPP1两个不同靶点并进一步揭示其改善脂肪肝过程中的免疫和代谢调节机制。上述研究案例说明HuProt™20K human proteome microarray能够帮助科研人员从全蛋白范围开展靶点发现为天然产物机制研究提供实验依据。通过以药找靶、化合物靶点鉴定和靶点垂钓策略可以进一步推动天然活性成分研究深入发展。对于需要开展天然产物靶点发现技术、小分子药物靶点筛选以及药物-蛋白相互作用研究的科研团队而言HuProt™20K human proteome microarray提供了一种系统化研究路径。结合药物靶点筛选鉴定实验服务和后续功能验证有助于完成从候选靶点发现到作用机制解析的完整研究流程。达吉特20K人类蛋白组芯片20K芯片实验服务案例Chen YJ, Shi RC, Xiang YC, et al. 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